药物(wù)晶型研究的(de)重(zhòng)要(yào)性(xìng)

药物(wù)晶型研究的(de)重(zhòng)要(yào)性(xìng)

1、药物(wù)安(ān)全(quán)性(xìng)、有(yǒu)效性(xìng)和(hé)穩定(dìng)性(xìng)

不(bù)同(tóng)的(de)药物(wù)晶型可(kě)能(néng)药效不(bù)同(tóng)，有(yǒu)些(xiē)晶型甚至(zhì)具有(yǒu)毒性(xìng)，选擇合适的(de)晶型药用(yòng)意(yì)義重(zhòng)大。药物(wù)分(fēn)子通(tòng)常有(yǒu)不(bù)同(tóng)的(de)固體(tǐ)形态，包(bāo)括盐(yán)類(lèi)，多(duō)晶，共(gòng)晶，无定(dìng)形，水(shuǐ)合物(wù)和(hé)溶劑合物(wù)；同(tóng)一(yī)药物(wù)分(fēn)子的(de)不(bù)同(tóng)晶型，在晶體(tǐ)結構，穩定(dìng)性(xìng)，可(kě)生(shēng)産性(xìng)和(hé)生(shēng)物(wù)利用(yòng)度(dù)等性(xìng)質(zhì)方(fāng)面可(kě)能(néng)会(huì)有(yǒu)显著差异(yì)，從而(ér)直(zhí)接影響药物(wù)的(de)療效以及(jí)可(kě)開(kāi)發(fà)性(xìng)，並(bìng)且(qiě)穩定(dìng)性(xìng)有(yǒu)利于(yú)临床應(yìng)用(yòng)中(zhōng)药物(wù)的(de)療效不(bù)發(fà)生(shēng)變(biàn)化(huà)。

选擇安(ān)全(quán)有(yǒu)效且(qiě)穩定(dìng)的(de)晶型，已經(jīng)成(chéng)为(wèi)新(xīn)药以及(jí)仿制药開(kāi)發(fà)过(guò)程中(zhōng)重(zhòng)要(yào)的(de)內(nèi)容。

2、药品生(shēng)産工藝與(yǔ)晶型互相影響

由(yóu)于(yú)药物(wù)晶型的(de)重(zhòng)要(yào)性(xìng)，美(měi)國(guó)药監局(jú)（FDA）和(hé)中(zhōng)國(guó)药監局(jú)（SFDA）在药物(wù)申報中(zhōng)对(duì)此(cǐ)提(tí)出(chū)了(le)明(míng)确規定(dìng)，要(yào)求对(duì)药物(wù)多(duō)晶型現(xiàn)象(xiàng)进行研究並(bìng)提(tí)供相應(yìng)數據(jù)。
任何一(yī)个(gè)新(xīn)药的(de)研發(fà)，都需要(yào)进行系(xì)統的(de)多(duō)晶型篩选，找(zhǎo)到(dào)盡可(kě)能(néng)多(duō)的(de)晶型，然後(hòu)使用(yòng)各(gè)種(zhǒng)固态方(fāng)法(fǎ)对(duì)这(zhè)些(xiē)晶型进行深入(rù)的(de)研究，從而(ér)找(zhǎo)到(dào)适合開(kāi)發(fà)的(de)晶型；选定(dìng)晶型後(hòu)，下(xià)一(yī)步就(jiù)是(shì)開(kāi)發(fà)能(néng)始(shǐ)終(zhōng)如(rú)一(yī)生(shēng)産該晶型的(de)化(huà)學(xué)工藝；一(yī)步是(shì)根據(jù)制劑对(duì)原料药固态性(xìng)質(zhì)的(de)要(yào)求，对(duì)結晶工藝进行優化(huà)和(hé)控制，确定(dìng)生(shēng)産具有(yǒu)这(zhè)些(xiē)固态性(xìng)質(zhì)的(de)工藝參數，從而(ér)生(shēng)産得到(dào)的(de)晶型具有(yǒu)理想(xiǎng)的(de)物(wù)理性(xìng)質(zhì)，比如(rú)晶體(tǐ)表(biǎo)象(xiàng)，粒(lì)徑分(fēn)布(bù)，比表(biǎo)面積等。这(zhè)種(zhǒng)通(tòng)过(guò)實(shí)验設計(jì)来(lái)質(zhì)量(liàng)的(de)方(fāng)法(fǎ)必須对(duì)药物(wù)晶型具有(yǒu)非(fēi)常深刻(kè)的(de)理解才能(néng)實(shí)現(xiàn)。

Technobis 結晶研發(fà)系(xì)統可(kě)以提(tí)供早(zǎo)期(qī)盐(yán)、多(duō)晶型篩选，單晶生(shēng)长(cháng)；相图(tú)、溶劑选擇，溶解度(dù)、MSZW测定(dìng)，多(duō)晶型、盐(yán)和(hé)共(gòng)晶篩选；晶型監控，晶習監控，粒(lì)徑测定(dìng)，工藝優化(huà)和(hé)配方(fāng)穩定(dìng)性(xìng)。

有(yǒu)3種(zhǒng)型号(hào)：CrystalBreeder、Crystal16和(hé)Crystalline

Technobis平行結晶儀对(duì)于(yú)用(yòng)药安(ān)全(quán)有(yǒu)效具有(yǒu)重(zhòng)要(yào)的(de)意(yì)義；可(kě)为(wèi)药物(wù)生(shēng)産和(hé)質(zhì)量(liàng)控制提(tí)供幫助。在药品生(shēng)産和(hé)研究中(zhōng)，應(yìng)采用(yòng)多(duō)種(zhǒng)晶型分(fēn)析方(fāng)法(fǎ)药品質(zhì)量(liàng)，为(wèi)患者(zhě)提(tí)供安(ān)全(quán)有(yǒu)效的(de)药物(wù)。